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介绍

MicroFLUX™提供了一种新颖的解决方案,可以进行小体积的原位浓度监测,同时评估化合物的吸收潜力,因为接收腔和供体腔由仿生PAMPA膜分离。MicroFLUX™还允许您控制温度和搅拌,设置简单,易于使用。

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简介

由Pion公司开发的MicroFLUX™仪器可通过小规模实验评估原型配方的体雷竞技ray官网下载外吸收潜力(跨膜通量)。在开发的早期阶段,它经常用于优化原型配方,并确定哪些辅料将改善难溶性候选API分子的预期生物性能。在进行这些同时进行的溶出-吸收研究时,辅料对药物行为的影响提供了对体外溶解度、渗透性和溶出速率之间复杂相互作用的理解,并将MicroFLUX作为评估体内结果的有价值的工具。

样本提交细节

原型配方,数量取决于研究类型和所需的重复次数。典型所需剂量按生物制药分类系统进行分级,即化合物重量=估计人体剂量乘以(小体积,20 mL/BCS体积,250 mL)。

关键可交付成果

受体药物浓度和通过膜的通量值。此外,每个供体血管的药物释放百分比(%质量/时间)确定显示释放谱和溶解性能。提供了一份完整的研究报告,详细概述了所获得的方法和结果。

实验概述

MicroFLUX设备由低容量吸收(接收)室与低容量供体室分离,并带有仿生胃肠道渗透膜。接收腔包含pH值7.4的介子受体下沉缓冲液,供体溶解腔包含水或生物相关溶解雷竞技ray官网下载缓冲液。微通量室与µDiss Profiler平台一起使用,以提供温度控制和磁搅拌。光纤紫外线探头位于供体和接收室,允许实时溶解和吸收浓度监测在两个室。浓度监测是通过将光纤UV探头连接到Rainbow动态溶解监测®仪器(Pion Inc.)来实现的。雷竞技ray官网下载

由于浓度测量是直接在溶解介质中进行的,处理结果是“实时”绘制的,因此使用原位光纤浸渍探针UV分析克服了传统测试方法使用外部采样测试溶液的许多挑战。当需要时,光谱二阶导数方法将背景浑浊造成的干扰最小化。所有通道的光谱扫描(200 - 720 nm)时间不到5秒。PDA基线噪声为±0.0002吸光度单位。

资源

“雷竞技ray官网下载介子双相溶解PBPK模型和脂解分析”网络研讨会

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评估在吸收环境中研究药物过饱和的并排扩散模型:以非诺贝特和非洛地平为例

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非晶态药物过饱和的程度和程度及其通过亲脂膜的通量

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利用生物相关通量测量预测低可溶性化合物药物产品的吸收分数

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从传统的溶解到体内预测通量测量

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利用通量和溶解度方法预测生物等效性和食物效应

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生物相关通量的测量和预测的部分吸收的药物产品的难溶性化合物

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配方添加剂对药物通过阻垢膜的影响

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研究了卡维地洛从过饱和溶液中膜转运的驱动力。

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体外评估药物在禁食小肠中沉淀的方法——PEARRL综述

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使用µFLUX对以电纺环糊精为基础的阿立哌唑配方进行体外溶出-吸收评价

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过饱和溶液中药物分子被动转运真实驱动力的研究与数学描述

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基于人工亲脂膜通量的伊曲康唑配方排序

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视频:使用通量测量代替体外溶解来评估溶解度、渗透性和配方效应之间的复杂相互作用

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非晶态药物过饱和的程度和程度及其通过亲脂膜的通量

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利用人工亲脂膜通量鉴别伊曲康唑制剂

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使用PionµFLUX™和MacroFLUX™器雷竞技ray官网下载件进行FLUX测量

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µ通量小册子

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利用人工亲脂膜通量鉴别伊曲康唑制剂

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利用人工亲脂膜通量实验预测BCS 2类化合物的食物效果

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非晶态药物过饱和的程度和程度及其通过亲脂性膜的通量

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原位监测纳米颗粒释放游离药物浓度的方法

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溶透性仪器与供体和受体室一体化的原位浓度监测

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动态变化的生物相关介质中溶解、过饱和和沉淀过程的实时监测

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美洛昔康的过饱和和跨膜通量

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葛绿霉素的纳米颗粒配方

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通用电位传感器快速测定胶束溶液中自由电离药物浓度

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应用原位电位传感器研究电喷雾生成洛哌丁胺纳米颗粒的溶解-沉淀行为

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以环糊精为基础的阿立哌唑口服快溶给药体系及其体外溶出-渗透试验

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利用原位光纤和电位测量技术研究晶体纳米颗粒配方的溶解、游离药物浓度和渗透性

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酮康唑共晶过饱和与模拟肠液跨膜通量行为的相互作用

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模拟黏液环境对卡维地洛过饱和及其通过人工亲脂膜通量的影响

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跨膜通量法研究丹那唑共晶

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通过人工亲脂膜通量实验估计食物对药物吸收的影响

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化验部件号

水介质FLUX测定金标准

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生物相关介质中FLUX测定金标准

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GI转移协议下的FLUX测定金标准

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金标准助熔剂测定辅料

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